临床笔记丨“药有重点”带你快速了解新型抗肿瘤药物靶点那些事
作者：博医荟
近年来，随着精准诊疗理念的兴起，以小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类为代表的新型抗肿瘤药物快速涌现。与传统抗化疗药物相比，新型抗肿瘤药物特异性高、毒副作用较小，对多种恶性肿瘤具有显著疗效。在了解新型抗肿瘤药物之前，我们首先来了解一下其研究与开发的关键：药物靶点。
今天博医荟临床笔记“药有重点”系列将从靶点分类、目前肿瘤领域涉及的靶点数量和新药、新型抗肿瘤药物是否都需要检测靶点3各方面为大家介绍新型抗肿瘤药物靶点那些事儿。
靶点分类
根据靶点作用机制的区别，肿瘤作用的靶点可以分为靶向肿瘤形成调控机制、靶向肿瘤微环境、肿瘤免疫治疗、肿瘤标志物及靶向肿瘤干细胞，具体如下表所示，标黄为相应药物较多的靶点。
肿瘤领域涉及的靶点数量和新药受理情况
《中国I类新药靶点白皮书》数据显示，2016年-2021年肿瘤领域涉及的靶点数量和新药受理数均高居榜首（图1），其中PD-1已上市药物最多，PD-L1处于临床前数量最多，EGFR、PD-1、PD-L1、VEGFR、HER2、CD19、FGFR 7个靶点涉及的药物最多（图2）。
图1 靶点及新药受理的治疗领域分布（来源：药融云《中国I类新药靶点白皮书》）
图2 国产新药受理数量TP30靶点及研发阶段（来源：药融云《中国I类新药靶点白皮书》）
所有的靶点药物都需要靶点检测吗？
当然不是！分子靶向药物根据其性质可分为特定靶点靶向药物和泛靶点靶向药物，并不是所有的靶点药物都需要检测靶点。目前，根据是否需要做靶点检测，可以将常用的小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物分为以下两大类，如下表所示。
注：根据《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2022年版）》整理
*：需排除EGFR基因突变和ALK融合阳性的患者。
#：帕博利珠单抗单药使用、阿替利珠单抗单药使用前需检测PD-L1表达。
今天的临床笔记就到这了，后续我们将在临床笔记“药有重点”系列不定期为大家详细介绍各肿瘤领域的新型抗肿瘤药物的合理用药要点，敬请期待！
参考文献
[1] 药融云.中国I类新药靶点白皮书.[R/OL]（2022.1）
[2] 中华人民共和国国家卫生健康委员会. 新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2022年版）. http://www.nhc.gov.cn/yzygj/s7659/202112/0fbf3f04092b4d67be3b3e89040d8489.shtml
[3] https://zhuanlan.zhihu.com/p/56129165
编辑 | 刘雪丽
审核 | 寒 林
排版 | luping
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