海创药业11月24日晚披露,公司自主研发的新一代AR(雄激素受体)靶向蛋白降解剂HP518,联合抗肿瘤药物开展用于治疗晚期前列腺癌的Ⅰb/Ⅱ期临床试验获国家药监局批准。
上证报中国证券网讯 海创药业11月24日晚披露,公司自主研发的新一代AR(雄激素受体)靶向蛋白降解剂HP518,联合抗肿瘤药物开展用于治疗晚期前列腺癌的Ⅰb/Ⅱ期临床试验获国家药监局批准。与传统AR抑制剂仅能抑制受体活性的作用模式不同,HP518可更高效地阻断AR通路,为前列腺癌患者提供下一代治疗方案的核心解决路径。此前,HP518已完成在澳大利亚和中国的Ⅰ期临床研究,目前已完成中国Ⅱ期临床试验全部参与者入组。
值得关注的是,2024年4月,诺华曾以11.6亿美元从Arvinas引进同类AR靶向蛋白降解剂JSB462(ARV-766)的全球开发和商业化权益,这一行业动态也从侧面印证了该赛道的巨大潜力与HP518的研发价值。今年8月11日,CDE官网显示,诺华JSB462(ARV-766)联合阿比特龙用于治疗高负荷转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)成人患者的适应症获批临床。
据介绍,HP518与海创药业已成功实现商业化落地的第二代AR抑制剂氘恩扎鲁胺(海纳安®)形成差异化组合矩阵,前者聚焦AR降解,后者专注AR信号阻断。氘恩扎鲁胺软胶囊是国内首款获批上市治疗该适应症的国产创新药物,相较其他新型内分泌药物,氘恩扎鲁胺软胶囊在安全性方面表现优异,可显著降低中枢神经系统不良事件(如癫痫、跌倒等)发生率,且无皮疹相关不良反应。同时,减少老年患者常见并发症风险该药品有望在进入医保后,惠及更多前列腺癌患者。
前列腺癌的进展与AR信号通路密切相关,AR-LBD突变导致的靶向耐药是临床治疗的核心痛点。HP518采用PROTAC(靶向蛋白降解嵌合体)技术,通过诱导AR蛋白泛素化降解的独特机制,从根源上阻断AR信号通路。基于HP518的AR降解平台优势,结合行业验证的成功逻辑,研发团队设计了治疗晚期前列腺癌的多维联合策略,形成立体化布局,直指临床核心痛点,形成差异化核心竞争力。(田立民)